OBAT DI TUBUH 1

Farmakokinetik mempelajari akan nasib obat di dalam tubuh jadi tubuh ngerjain si obat, nah kalo farmakodinamik mempelajari akan nasib tubuh karena obat jadi obat ngerjain tubuh, hehehe..

• Kalo diliat, farmakokinetik mempelajari berapa dosis yang harus diberikan, obatnya berapa banyak? Apa bentuknya? Seberapa sering? Dimasukan ke tubuh mau lewat mana? Ya begitulah..
• Kalo farmakodinamik mempelajari akan respon tubuh atau dampaknya dari kerja obat tersebut. Ada yang bikin seneng, ada yang bikin tenang, dan lain-lain.
• Kedua sub-materi dari farmakologi ini dihubungkan lewat keadaan obat di dalam plasma darah dan resptornya di sel. Ini neh yang jadi jembatan keduanya.

Secara ilmiah, definisi dari farmakodinamik itu adalah.

• Bagian dari biokimia yang mempelajari kerja obat secara fisiologik dalam tubuh dan mekanisme kerjanya, yang merupakan dasar dari terapi pemberian obat dan pembuatan obat baru. Hal ini dilihat dari interaksi antara obat dengan reseptor yang akan memberikan efek bagi tubuh.

Mekanisme dari kerja obat itu tergantung reseptor

• Reseptor akan memodulasi tingkat fungsi kerja dari tubuh dan fungsi fisiologis nya.
• Jadi rumusnya, obat + reseptor = fungsi
  
• Contohnya : hormon, growth factor, neurotransmiter, enzymes (Ach [asetilkolin] transferase, dihodrofolat reduktase, dan transpor elektron kayak Na/K- ATPase)

Di tubuh organisme ada tiga reseptor fisiologis melakukan kerja :

1. Agonis, kerjanya menyerupai kerja senyawa yang berasal dari dalam sel individu
2. Antagonis, obat yang memiliki aktivitas intrinsik sehingga menimbulkan efek yang menghambat kerja agonis
3. Inverse Agonis (Agonis negatif), obat tersebut menimbulkan efek yang berlawanan dengan efek agonis

Mekanisme kerja reseptor ini tergantung dari ikatan antara obat dan reseptor

• Apakah terbentuk ikatan ion, hidrogen, hydrofobik, van der Waals hingga kovalen. (umumnya reversible) OK
• Mekanisme kerja reseptor ini bisa diliat dari pompa Na/K-ATPase yang bisa meningkatkan kadar Ca2+ dalam sel dan membuat terjadinya kontraktilitas (kontraksi).

Struktur dan hubungan antara reseptor dan molekul obat tergantung pada

• Struktur kimia dari obat tersebut terhadap reseptor (affinitas dan aktivitas intrinsik)
  
• Modifikasi diantara keduanya.
  
• Contohnya Rasio Efek terapi/efek racun yang jika makin tinggi makin baik adanya, selektivitas obat dan profil dari farmakokinetiknya.
• Pada senyawa thiazolidinedione yang beda struktur dari Troglitazone, Pioglitazone dan Rosiglitazone

SIFAT RESEPTOR

Sifat Reseptor tergantung dari hal-hal berikut.

• Daerah fungsional, yaitu tempat berikatan dengan ligan (ekstrasel) dan yang tidak berikatan dengan ligan (intrasel)
• Reseptor occupancy, ada yang langsung ke target selulernya (protein efektor), pake protein efektor lalu kirim second messenger, atau transducer yang memediasi molekul sinyal seluler
• Reseptor – protein efektor/transducer/second messenger – target nya merupakan sebuah sistem efektor atau jalur transduksi sinyal.
• Merupakan amplifier dari sinyal biokimia

Diagram ini menggambarkan interaksi antara reseptor invers agonis (Ri) dan Reseptor agonis nya (Ra) serta keadaan berikatan dengan obat (D-Ri dan D-Ra)

• Grafik memperlihatkan mekanisme kerja obat dan kecenderungan rekasi terjadi.
• misalnya, untuk full agonis, maka reaksi akan cenderung bergerak ke Ra.
  
• Begitu seterusnya.OK